Класс iii — блокаторы калиевых каналов
К препаратам этого класса относятся амиодарон (кордарон), соталол и бретилий, несколько отличающиеся между собой по механизму антиаритмического действия и частоте побочных эффектов.Свойством, объединяющим все три препарата данного класса, является значительное замедление реполяризации (фазы 2 и 3 ПД) и удлинение ПД и ЭРП специализированных клеток СА-узла, АВ-соединения, системы Гиса–Пуркинье, дополнительных проводящих путей (пучка Кента), а также миокарда предсердий и желудочков. Замедление реполяризации обусловлено блокадой калиевых каналов, ответственных, как известно, за формирование фаз 2 и 3 ПД (рис. 3.103). Этот эффект сопровождается удлинением интервалов Q–Т и Р–Q(R). Рис. 3.103. Увеличение продолжительности ПД и ЭРП под действием антиаритмических препаратов III класса (кривые красного цвета)Вторым свойством, объясняющим антиаритмический эффект амиодарона и соталола, является их ?-адреноблокирующее действие, устраняющее влияние САС на автоматизм и проводимость в клетках сердца.Амиодарон обладает также свойством блокировать быстрые натриевые каналы, что ведет к существенному замедлению начальной деполяризации сердечного волокна и увеличению продолжительности комплекса QRS. Этот эффект напоминает действие антиаритмических ЛС I класса (хинидина и др.). Наконец, влияние амиодарона на медленные кальциевые каналы сопровождается еще большим замедлением АВ-проводимости, свойственным препаратам IV класса — антагонистам кальция (см. ниже).
Таким образом, амиодарон обладает уникальным набором свойств антиаритмических препаратов I, II, III и IV классов, что обеспечивает его значительную эффективность при разнообразных наджелудоковых и желудочковых нарушениях сердечного ритма.Запомните
Высокий антиаритмический эффект ЛС III класса (амиодарона и соталола) обусловлен уникальным набором воздействия этих препаратов на различные электрофизиологические параметры клеток сердца:
• блокадой калиевых каналов, что ведет к равномерному удлинению ПД и ЭРП СА-узла, предсердий, АВ-соединения, дополнительных проводящих путей, системы Гиса–Пуркинье и миокарда предсердий и желудочков (амиодарон, соталол, бретилий)-
• блокадой быстрых натриевых каналов (амиодарон), ведущей к замедлению деполяризации и удлинению комплекса QRS-
• блокадой медленных кальциевых каналов, еще больше замедляющей АВ-проведение (амиодарон)-
• неселективной блокадой b-адренергических рецепторов, что угнетает автоматизм СА-узла и эктопических центров (амиодарон, соталол)-
• блокадой ?-адренорецепторов-
• повышением порога фибрилляции желудочков (амиодарон, соталол, бретилий).Следует также отметить, что амиодарон расширяет коронарные сосуды, незначительно уменьшает систолическую функцию ЛЖ и потребность миокарда в кислороде, что позволяет использовать этот препарат в качестве антиангинального и антиишемического средства для лечения больных ИБС.
Амиодарон с успехом используют при следующих нарушениях ритма (М.С. Кушаковский):
• угрожающие жизни желудочковые аритмии, особенно у больных ГКМП, миокардитом и ХСН-
• фибрилляция и трепетание прдсердий в сочетании с частой ЖЭ или синдромом WPW-
• приступы АВ-реципрокной тахикардии при синдроме WPW-
• профилактика приступов пароксизмальной фибрилляции предсердий.
В связи с антиангинальной активностью и незначительным влиянием на сократимость миокарда амиодарона и сотатола их целесообразно применять у больных ИБС, в том числе при сопутствующих нарушениях сердечного ритма или сердечной недостаточности. Применение амиодарона у больных, перенесших ИМ, позволяет снизить риск внезапной смерти.
Побочные эффекты. При применении больших доз или длительном лечении амиодароном возможны следующие побочные реакции.
1. Иммунологическое повреждение легких — интерстициальный пневмонит, требующий отмены амиодарона и назначения глюкокортикоидов.
2. Нарушения функции щитовидной железы (гипер- или гипотиреоз).
3. Дерматологическая токсичность (высыпания, связанные с повышением чувствительности к ультрафиолетовому излучению).
4. СССУ и АВ-блокады.
5. Пароксизмальная ЖТ типа “пируэт” (за счет замедления реполяризации и возникновения ранних постдеполяризаций).
Побочные эффекты соталола связаны в основном с его b-адреноблокирующими свойствами (синусовая брадикардия, усугубление признаков СН, пароксизмы двунаправленной веретенообразной ЖТ, особенно на фоне брадикардии и гипокалиемии и др.).Запомните
Назначение амиодарона противопоказано при:
• ХСН IIб–III стадии-
• кардиогенном шоке и коллапсе-
• АВ-блокаде II степени-
• аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами-
• СССУ-
• синдроме удлиненного интервала Q–Т-
• дисфункциях щитовидной железы.Противопоказания против назначения соталола те же, что и для других ?-адреноблокаторов.
Поделиться в соцсетях:
Похожие