Седативные и парализующие средства

Видео: Свободно продающиеся успокаивающие препараты

В табл. 1-30 приведена модифицированная шкала степени медикаментозного угнетения сознания Рамсая111. Она полезна для количественной оценки седативного действия при назначении седативных препаратов возбужденным больным.

Табл. 1-30.

Модифицированная шкала степени медикаментозного угнетения сознания Рамсая

Седация пациентов, находящихся в сознании

• мидазолам (Versed®): см. с.45

• пентобарбитал (Nembutal®): барбитурат. L: Для взрослого весом 70 кг: 100 мг медленно в/в единоразово

• хлорал гидрат: седативная доза 25 мг/кг (см. ниже)

Седация для вмешательств

Тиопентал (Pentothal®)

Барбитурат короткого действия. Первая доза вызывает сон (выключение сознания) через 20-30 сек (время циркуляции), глубина (которого) увеличивается до 40 сек, продолжительность = 5 мин (прекращается при перераспределении), сознание возвращается через 20-30 мин.

ПД: угнетение дыхания связанное с дозой, возбуждение при экстравазации, при внутриартериальном введении > некроз, возбуждение при медленном введении, антианальгетик, угнетение миокарда, гипотензия у больных с гиповолемией.

L: Взрослые: первоначальная концентрация не должна превышать 2,5%. Пробную дозу 50 мг введите в/в единоразово относительно быстро- затем, если переносится нормально, введите 100-200 мг в/в единоразово за 20-30 сек (для пациентов с большим весом может потребоваться 500 мг).

Метокситал (Brevital®)

Обладает более сильным и коротким действием, чем тиопентал (используется для чрескожной ризотомии, при которой требуется быстрые седация и пробуждение пациента). Продолжительность действия 3-5 мин. Такая же осторожность в связи с сопутствующей проблемой, что метоксилат может вызывать судороги.

L: Взрослые: 1 г% р-ра (для получения концентрации 10 мг/мл добавьте к 500 мг препарата 50 мл растворителя), пробная доза 2 мл, затем 5-12 мл в/в единоразово со скоростью 1 мл/сек, затем 2-4 мл каждые 4-7 мин по необходимости.

Фентанил (Sublimaze®)

Наркотик, в 100 раз сильнее морфина. В малых дозах действует ?20-30 мин. Поставляется в концентрации 50 ?г/мл, хранится в прохладном месте. Степень угнетения дыхания зависит от дозы, быстрое введение больших доз может вызвать ригидность грудной клетки.

L: Взрослые: 25-100 ?г (0,5-2 мл) в/в единоразово, при необходимости можно повторить.

Пропофол (Diprivan®)

Седативное снотворное средство. Также используется в больших дозах при операциях на аневризмах как нейропротектор (см. с.778). Протекторное действие слабее, чем у барбитуратов.

L: для седации: начните с 5-10 ?г/кг/мин. ? на 5-10 ?г/кг/мин каждые 5-10 мин для достижения необходимой седации (мах до 50 ?г/кг/мин).

Поставляется в виде жировой эмульсии по 500 ?г в 50 мл фл. Флакон и система должны меняться каждые 12 ч, потому что они не содержат никаких бактериостатических веществ.

Галоперидол (Haldol®)

ПД: изредка возможен злокачественный нейролептический синдром (см. с.52).

L: «для быстрой транквилизации»: только для седации возбужденных пациентов. Введите 5-10 мг галоперидола в/м каждые 15 мин, пока пациента нельзя будет контролировать.

Innovar®

Комбинированный препарат фентанила и дроперидола (бутирофенон, связанный с Haldol®, сильное противорвотное средство), обеспечивающий «нейролептическое состояние». Большая продолжительность действия (до 12 ч). В редких случаях возможны экстрапирамидная дискинезия или паркинсоноподобная ригидность, которые можно устранить 25-50 мг дифенгидрамина (Benadryl®).

L: Седативная доза для взрослых: 0,75-1,25 мг в/в единоразово.}

Седация у детей

Следующие препараты можно использовать для седации пациентов перед вмешательствами (напр., КТ или МРТ). Если ребенку >1 года, то можно использовать любой препарат. Для детей <1 года используйте хлорал гидрат 50 мг/кг (см. ниже).

• пентобарбитал (Nembutal®): 2 мг/кг в/в каждые 4 ч по необходимости

ИЛИ

• фентанил (Sublimaze®)

ИЛИ

• диазепам (Valium®)

Хлорал гидрат

• после приема РО начинает действовать через 30-60 мин

• Снабжение: суспензия 100 мг/мл (=500 мг/5 мл, т.е. 500 мг в чайной ложке) или капсулы по 500 мг

Табл. 1-31.

Дозировки хлорал гидрата у детей

Видео: Хорошее успокоительное средство Народные рецепты для спокойствия

“DPT” (Demerol, Phenergan & Thorazine)

Т.н. «литический коктейль». Смешайте в одном шприце и введите глубоко в/м:

• меперидин (Demerol®): 2 мг/кг (мах доза 50 мг)

+ прометазин (Phenergan®): 1 мг/кг

+ хлорпромазин (Thorazine®): 1 мг/кг

Миорелаксанты (блокаторы нервно-мышечного проведения)

ВНИМАНИЕ: требуется вентиляция (интубация или мешок Амбу). Напоминание: пациенты в состоянии миорелаксации могут быть в сознании и могут чувствовать боль, поэтому для пациентов в сознании необходима одновременная седация.

Раннее регулярное применение миорелаксантов у пациентов с ЧМТ снижает ВЧД (напр., при санации трахеи112) и летальность, но не улучшает общих исходов113.

Блокаторы нервно-мышечного проведения разделяют по времени начала и продолжительности, вызываемой ими парализации, см. табл. 7-32. Дополнительная информация о некоторых препаратах приведена после таблицы вместе со сведениями, относящимися специально к н/х больным.

Табл. 7-32.

Начало и продолжительность действия мышечных релаксантов

Видео: Успокоительные средства для борьбы со стрессом

* не используется постоянно в БИТ в связи с отсутствием достаточного клинического опыта

Миорелаксанты ультракороткого действия

Сукцинилхолин (Anectine®)

Единственный ганглиоблокатор деполяризующего действия (остальные являются заместительными блокаторами). Быстро инактивируется псевдохолинэстеразами плазмы. Однократная доза вызывает фасцикуляции, затем паралич. Начало действия через 1 мин, продолжительность – 5-10 мин.

Показания: из-за выраженного ПД (см. ниже) использование ограничивается в основном следующими показаниями. Взрослые: рекомендуется только для экстренной интубации, когда дыхательные пути не контролируются. Дети: только при интубации на полный желудок или, если при попытке интубации с другим препаратом, развился ларингоспазм.

? ПД: обычно повышает К+ плазмы на 0,5 мэкв/л (в редких случаях у пациентов с нейрональной или мышечной патологией вызывает гиперкалиемию c [К+] до 12 мэкв/л и развитие сердечных осложнений, которые не удается купировать). Поэтому препарат противопоказан в остром периоде обширной ожоговой травмы, множественной травмы, обширной денерванции скелетных мышц или повреждения верхних мотонейронов. Не следует использовать при обычных интубациях у подростков и детей (может вызвать остановку сердца даже у внешне здоровых молодых людей, многие из которых имеют кардиомиопатию). Может вызывать злокачественную гипертермию (см. с.4).

Может вызвать дизритмию, особенно синусовую брадикардию (которая купируется атропином). Может вызвать стимуляцию автономной нервной системы из-за действия подобного ацетилхолину > гипертензию и бради- или тахикардию (особенно у детей при повторных введениях). Фасцикуляции могут вызвать повышение внутриглазного давления (противопоказан при проникающей травме глаза, особенно передней камеры- можно использовать при глаукоме).

Методика «прекураризации» - введение начальной дозы недеполяризующего блокатора (обычно в количестве ?10% от дозы, требующейся для интубации, напр., 0,5-1 мг панкурония в/в ?3-5 мин) перед сукцинилхолином. Может быть использована у пациентов с повышенным ВЧД или внутриглазным давлением (чтобы не допустить дальнейшего подъема давления во время фазы фасцикуляций) и у недавно поевших пациентов (сведения противоречивые114). Избыточные дозы или ненормальное кол-во псевдохолинэстеразы могут вызвать II-ую фазу блока (похожую на недеполяризующие блокаторы).

Дозировка

L: Взрослые: 0,6-1,1 мг/кг (2-3 мл/70 кг) в/в единоразово (округляют в большую сторону, чтобы обеспечить достаточно времени для вмешательства и чтобы избежать возможных осложнений при многократном введении)- эту дозу можно повторить еще 1 раз.

L: Дети (ВНИМАНИЕ: не рекомендуется для обычного применения, см. выше). Дети: 1,1 мг/кг. Младенцы (<1 мес): 2 мг/кг.

Поставляется в концентрации 20 мг/мл.

Рапакуроний (Raplon®)

Наиболее коротко действующий недеполяризующий (заместительный) блокатор нервно-мышечного проведения. Продолжительность действия и кол-во выделяемого гистамина зависят от дозы.

L: Взрослые: 1,5 мг/кг для интубации

Миорелаксанты короткого действия

Мивакурий (Mivacron®)

Утилизируется псевдохолинэстеразой плазмы, независимо от почек и печени. У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы парализация может продолжаться несколько часов.

L: Взрослые: при интубации во избежание гипотонии 0,15 мг/кг ?5-15 с или 0,20 мг/кг ?30 с или 0,15 мг/кг, а через 30 с 0,1 мг/кг.

Рокуроний (Zemuron®)

В больших дозах по быстроте начала действия приближается к сукцинилхолину. Однако, при такой дозировке парализация обычно продолжается 1-2 ч. Дорогостоящий.

L: Взрослые: начальная доза 0,6-1 мг/кг. Может использоваться в виде инфузии по 10-12 ?г/кг/мин.

Миорелаксанты промежуточной длительности действия

? Векуроний (Norcuron®)

Недеполяризующий (заместительный) блокатор нервно-мышечного проведения. Обеспечивает адекватную парализацию ?2,5-3 мин после назначения. Активнее панкурония на 1/3, обладает меньшей продолжительностью действия (?30 мин после введения первоначальной дозы). В отличие от панкурония оказывает очень незначительное вагусное влияние на ССС. Не образуются метаболиты, активно воздействующие на ЦНС. Не влияет на ВЧД и ЦПД. Утилизируется печенью. Имеются сообщения о параличе, продолжавшемся от 6 ч до 7 д после прекращения введения препарата, который вводили ?2 д пациентам с почечной недостаточностью115. Для использования следует смешивать.

Дозировка

Поставляется в виде 10 мг лиофилизированных лепешек, перед употреблением требуется насыщение водой. Необходимо использовать в течение 24 ч.

L: Взрослые и дети >10 лет: 0,1 мг/кг (для большинства взрослых в качестве первоначальной дозы используют 8-10 мг). При необходимости можно повторять каждый час. Инфузия: 1-2 ?г/кг/мин.

L: Дети: для детей (1-10 лет) требуются несколько бoльшие дозы и более частое введение, чем для взрослых. Младенцы (7 нед – 1 год): немного более чувствительны к дозировке (кол-во мг/кг), чем взрослые, им требуется ? в 1,5 раза больше времени для восстановления. Использование у новорожденных и длительная инфузия детей изучены недостаточно.

? Цисатракурий (Nimbex ®)

Недеполяризующий (заместительный) блокатор нервно-мышечного проведения. Этот изомер атракурия не выделяет гистамин, в отличие от своего родственного соединения (см. ниже). Вызывает парализацию в течение 1 ч. Также подвергается гофмановскому расщеплению с образованием лауданозина в качестве одного из метаболитов.

L: Взрослые и дети >12 лет 0,15 или 0,2 мг/кг как компонент в комплексной методике вводного наркоза/интубации (пропофол/закись азота/кислород), вызывает парализацию мыщц, адекватную для интубации в течение 2 или 1,5 мин соответственно. Инфузия: 1-3 ?г/кг/мин.

L: Дети (2-12 лет): 0,1 мг/кг ?5-10 сек во время анестезии галотаном или опиатами.

Атракурий (Tracruim®)

Недеполяризующий (заместительный) блокатор. После в/в единоразового введения: начало действия 2-2,5 мин, мах действия 3-5 мин, продолжительность действия 15-20 мин (действие первоначальной дозы может продолжаться до 30 мин). Подвергается неферментному горфмановскому расщеплению и эфирному гидролизу при нормальных физиологических рН и температуре, распад лекарства занимает ?30 мин. Поэтому целесообразно использовать у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Антидотом является неостигмин (см. Анестезиология, с.1). Вызывает выделение гистамина, что может вызвать гипотензию (вместо него можно использовать цисартракурий, см. выше). Его метаболит, лауданозин, возбуждает нервную систему и при накоплении теоретически может вызвать судороги (подтвержденных случаев нет)114.

{Снабжение в виде ампул по 5 и 10 мл в концентрации 10 мг/мл.}

L: Взрослые и дети >2 лет: 0,4-0,5 мг/кг в/в единоразово, последующие дозы уменьшите до 0,02 мг/кг.

L: Новорожденные (1 мес – 2 года): 0,3-0,4 мг/кг.

Поставляется в ампулах по 5 и 10 мл в концентрации 10 мг/мл.

Миорелаксанты длительного действия

Панкуроний (Pavulon®)

Прототип недеполяризующего (заместительного) миорелаксанта. Мах действия: 3-5 мин, продолжительность до 60 мин. Антидотом является антихолинэстеразный препарат неостигмин (см. Анестезиология, с.1). Выводится почками.

ПД: применение ограничено из-за ваголитического и непрямого симпатомиметического эффектов, которые ? сердечный выброс, пульс и ВЧД. В качестве альтернативы лучше использовать векуроний (см. выше).

Дозировка

L: Взрослые и дети: 0,04-0,10 мг/кг в/в единоразово (начните с 3 мг), последующие дозы уменьшите до 0,02 мг/кг.

L: Новорожденные: особенно чувствительны, пробная доза 0,02 мг/кг.<< ПредыдушаяСледующая >>
Внимание, только СЕГОДНЯ!