Наркотические анальгетики

По силе обезболивающего эффекта наркотические анальгетики стоят на первом месте среди всех остальных анальгезирующих средств. Первый прием таких препаратов вызывает эйфорическое состояние, а последующее использование приводит к зависимости. Суть их действия заключается в избирательном подавлении болевого синдрома за счет центрального действия на механизмы его возникновения.

Виды наркотических анальгетиков

Для того чтобы понять, какие существуют на сегодняшний момент обезболивающие препараты, необходимо привести классификацию наркотических анальгетиков.

По химическому составу можно выделить следующие производные:

фенантрена (морфин, бупренорфин, кодеин);

пиперидина (ремифентанил, промедол, фентанил, альфентанил);

морфинана (буторфанол);

бензоморфана (ликсир, пентазоцин);

Видео: Наркотические анальгетики - под особый контроль

другие (нальбуфил, трамал, деларин).

По действию на опиатные рецепторы:

агонисты (кодеин, альфентанил, промедол, морфин);

антагонисты (налоксон);

Видео: Фарма

смешанные (буторфанол, пентазоцин, бупренорфин).

Современные наркотические анальгетики делятся по способу их получения:

природные алкалоидные (морфин, кодеин);

полусинтетические (получены в результате изменения молекулы природного вещества – этилморфин);

синтетические (получаются методом химического синтеза и не имеют аналогов в природе – промедол, фентанил, трамадол)

Действие наркотических анальгетиков

В органах и тканях человеческого организма за восприятие боли отвечает определенная группа периферических нервных окончаний – ноцицепторы. Они способны реагировать на внутренние и внешние раздражители. Болевая чувствительность проводится по нервным волокнам и попадает в спинной мозг, а затем проходит в головной мозг, где информация обрабатывается и происходит стимуляция ответного действия.

Различается два вида болевой чувствительности – одна из них быстрая, сопровождающаяся двигательной активностью. Она не окрашена эмоционально и рассчитана на мгновенную реакцию организма (например, при бытовом ожоге). Второй вид чувствительности характеризуется возникновением длительной, медленной и тягостной боли, которая сопровождается эмоциональными переживаниями и вегетативными реакциями – потоотделением, учащением дыхания и сердцебиения.

В нейронных мембранах есть определенного рода рецепторы, которые получили название «опиатные». Их возбуждение возникает при выбросе в кровь энкефалинов и эндорфинов. Это воздействие приводит к тому, что начинает снижаться выброс веществ, вызывающих болевые ощущения – медиаторов. Таким путем устраняется боль, кроме того, некоторые узкоспециализированные опиатные рецепторы при своем возбуждении могут вызвать успокаивающий эффект, угнетение работы дыхательного центра, и физическую зависимость. Наркотические анальгетики, в зависимости от химической структуры могут по-разному действовать на мю-, каппа- и сигма-опиатные рецепторы, поэтому их эффекты могут быть разными, но основное их действие заключается в следующем:

повышение порога болевой выносливости;
более длительная болевая переносимость;
снижение реакции организма на болевые импульсы;
устранение эмоционального компонента отношения к боли.

Механизм действия наркотических анальгетиков основан на их сходстве по химической структуре с эндорфинами и энкефалинами, они также активно взаимодействуют с рецепторами, усиление эффекта достигается еще и за счет деактивации фермента, который разрушает энкефалины, увеличивая их количество. Подавление восприятия боли при помощи наркотических анальгетиков происходит на уровне спинного мозга и в таламо-кортикальных путях.

Опиатные рецепторы располагаются не только на пути проведения болевых импульсов, но и в коре головного мозга и других его структурах, наркотическим анальгетикам свойственно вызывать психотропные эффекты. Они выражаются в возникновении при их приеме эйфорического состояния, выраженной седации, галлюцинаций. У человека возникает чувство покоя, умиротворения, душевного комфорта, уходит негативная эмоциональная окраска болевых ощущений.

Как возникает зависимость

Именно такой эффект, как эйфория, и является причиной развития психической и физической зависимости к таким видам веществ. Желание испытать те же приятные ощущения, снова и снова толкают человека на принятие наркотиков уже не в медицинских целях.

При постоянном приеме наркотика, происходит торможение выработки организмом собственных эндогенных веществ, и поэтому при отмене введения вещества извне, организм начинает испытывать сильную недостаточность, что проявляется в развитии абстинентного синдрома.

При этом возникает реакция со стороны вегетативной, сосудистой, сердечной, нервной и других систем. Человек испытывает несравнимые муки, у него развивается депрессия, психозы, которые иногда напоминают шизофрению. У наркомана при синдроме отмены может быть выраженное сердцебиение, повышение или резкое снижение давления, начинается тошнота, рвота, понос, выраженные боли в мышцах и суставах, галлюцинации. Подобные явления толкают на повторные приемы наркотического средства уже для облегчения страдания, что замыкает патологический круг, и усугубляет зависимость.

Применение наркотических анальгетиков

Существуют определенные показания к применению наркотических анальгетиков:

Выраженный болевой синдром при онкопатологии.
Травматический или ожоговый шок.
Снятие болевых ощущений при инфаркте миокарда.
Проявление кашля при травмах грудной клетки.
Премедикация.

Противопоказано применение таких веществ при таком синдроме, как «острый живот», при состояниях, сопровождающихся затруднением дыхания, травматических повреждениях черепа. При инфаркте миокарда нельзя применять пентазозин, поскольку он обладает способностью повышать нагрузку на сердце.

Побочные эффекты наркотических анальгетиков: