Гетероциклические соединения

Видео: гетероциклические соединения реферат скачать

ПРОИЗВОДНЫЕ СИММ-ТРИАЗИНОВ

Применяют в качестве почвенных гербицидов. В списке пестицидов на 2001 г. имеются атразин, зенкор, игран, прометрин, семерой и др.

В почве после обработки сохраняются от 2 до 24 мес. При орошаемом земледелии мигрируют на глубину от 50 до 130 см, Остаточные количества обнаруживают от следов до 7,2 мг/кг. В продуктах питания остаточные количества, как правило, не превышают МДУ.

Гербициды этой группы малотоксичны для теплокровных животных и птиц — ЛД5о для белых мышей и крыс более 1000 мг/кг.

ЛК.50 для различных рыб колеблется от 3,4 до 118 мг/л. Препараты,

как правило, не кумулируются в организме животных.

Атразин. В настоящее время применяют в составе комбинированных препаратов: ладдок (бентазон + атразин), примэкстра (метолахлор + атразин) и лентагран-комби (пиридат + атразин). Ими опрыскивают посевы кукурузы (на зерно, силос и зеленый корм) в фазе 3—5 листьев при раннем появлении сорняков.

Овцы и крупный рогатый скот более чувствительны к атразину, чем лабораторные животные. При длительном поступлении препарата с кормом у овец смерть наступает от 100 мг/кг и даже 50 мг/кг.У крупного рогатого скота аналогичный эффект бывает после двукратного введения препарата в дозе 250 мг/кг.

Для пчел малотоксичен.

В практических условиях атразин отравления животных не вызывает.

Зенкер (метрибузин). Бесцветный кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Применяют для уничтожения двудольных и злаковых сорняков на картофеле, томате, люцерне второго года вегетации и цветочных культурах путем опрыскивания почвы до всходов культуры или в фазе 2—4 листьев.

Среднетоксичен — ЛД50 для мышей 698 мг/кг, для крыс 2200, для морских свинок 250 мг/кг их массы. Кумулятивные свойства выражены слабо.

Игран (тербутрин). Белое кристаллическое вещество. Растворимость в воде 58 мг/л.

Применяют для опрыскивания почвы осенью до всхода озимой пшеницы и весной в фазе кущения культуры для борьбы с однолетними двудольными, устойчивыми к 2,4-Д, и злаковыми сорняками.

Малотоксичен — ЛД50 для белых крыс 2823 мг/кг. Местно-раз-дражающее действие выражено слабо, кумулятивные свойства отсутствуют.

В почве фитотоксическое действие сохраняется до 10 нед.

Топогард (тербутрин+ тербутшюзин). Комбинированный препарат, содержащий 2/3 тербутрина.

Гезагард (прометрин). Белые кристаллы со слабым специфическим запахом. Растворимость в воде 48 мг/л.

Применяют для уничтожения однолетних двудольных и злаковых сорняков на целом ряде технических, овощных и лекарственных культур, в том числе на кормовых бобах, люпине, вике, чине и других растениях. Его растворами опрыскивают почву до посева, одновременно с посевом или до всхода культуры.

Малотоксичен—ЛД5о для мышей и крыс 1700—3750 мг/кг. Кож-но-резорбтивное и раздражающее действие не выражено. СК50 для рыб 2,5—14 мг/л, малотоксичен для пчел. В пахотном слое почвы обнаруживают в количествах 0,25—0,6 мг/кг, сохраняется до 7 мес.

При введении корове прометрина с кормом в течение 3 недель в суммарной дозе 100 мг/кг каких-либо изменений в состоянии здоровья не обнаруживали, препарат не выделялся с молоком.

Семерон (десметрин). Белое кристаллическое вещество. Растворимость в воде 580 мг/л.

Применяют для уничтожения однолетних двудольных и злаковых сорняков путем опрыскивания сорной растительности и почвы до всходов культуры на посевах овощных культур и сосновых пород деревьев в лесопитомниках. Среднетоксичен — ЛД5о для мышей 700 мг/кг, крыс 2000 мг/кг их массы.

Местно-раздражающее и общетоксическое действие незначительно, кумулятивные свойства не выражены. В почве сохраняется 1-2мес. В капусте инактивируется в течение 6 нед.

Токсикодинамика. По данным А. А. Ступникова (1975), симм-триазины являются антиметаболитами пиримидиновых оснований, входящих в состав нуклеиновых кислот, и вызывают антифо-лиевый эффект вследствие блокады дегидрофолатредуктазы, которая способствует превращению фолиевой кислоты в активную форму. Симм-триазины являются конкурентами цианокобалами-на (витамина B12) и синергистами прометрина. Поэтому при одновременном поступлении в организм животных обоих веществ значительно усиливается токсическое действие прометрина. При отравлениях триазинами возможно нарушение белково-образова-тельной и углеводной функций печени и нестойкое изменение в содержании форменных элементов крови.

Клинка. Наиболее характерные клинические признаки отравления-вялость, адинамия, кратковременное возбуждение, гиперсаливация, выраженный диурез, учащение дыхания, хрипы, тремор, судороги, параличи, особенно перед смертью животного. Гибель животных наступает на 1 -4-й день при явлениях ослабления дыхания.

Лечение. Специфических антидотных средств при отравлении симм-триазинами нет. Оказывают первую помощь — промывают преджелудки или желудок, вводят внутрь смесь танина, жженой магнезии и активированного угля и назначают симптоматическую терапию, в том числе вводят фолиевую кислоту и витамин В12.

Патологоанатомические изменения. Легкие кровенаполнены и отечны. В рубце жвачных много малоизмененного, почти непере-жеванного корма. У свиней обнаруживают вздутие желудка, кровоизлияния на слизистой оболочке (А. А. Ступников, 1975).

Ветсанэкспертиза. Определяют пестициды в печени и мышечной ткани. МДУ атразина в мясе и яйцах 0,02 мг/кг, в молоке содержание препарата не допускается. МДУ прометрина в овощах 0,1 мг/кг, в моркови недопустим. МДУ десметрина в капусте 0,05 мг/кг.

Производные симм-триазинов сравнительно быстро метаболи-зируются в организме животных. При поступлении с кормом в дозах 1-15 мг/кг корма остатков пестицидов в мышечной ткани овец не обнаруживают. Через 5 дней после введения животным атразина или прометрина в токсических дозах их остатки методом ГЖХ в тканях не определяют.

2.1.9.2. ПРОИЗВОДНЫЕ ДИПИРИДИЛИЯ

Пестицид этой группы реглон рекомендован на 2001 г. для применения в качестве дексиканта для опрыскивания посевов подсолнечника в начале побурения корзинок, моркови (семенников) в фазе начала полной восковой спелости семян, свеклы сахарной, столовой и кормовой (семенников) в период побурения 20—40 % клубочков, а также семенных посевов люцерны, картофеля,гороха, турнепса, клевера ползучего, бобов кормовых, редиса исорго.

При непрерывной обработке растений перекисные радикалы под действием кислорода, имеющегося в растительных тканях, обеспечивают фитотоксические свойства дипиридилиевого пестицида. В природных условиях препарат малоустойчив, так как быстро адсорбируется на составных частях почвы.

Реглон супер (дикват). Светло-желтое кристаллическое` вещество, растворяется в воде и алкоголе. Высокотоксичен — ЛД50 для мышей 80 мг/кг, для морских свинок 123, для белых крыс 100— 282 мг/кг.

Нетоксичен для пчел и других полезных насекомых.

Обладает выраженной кожно-резорбтивной токсичностью, раздражает кожу и слизистые оболочки верхних дыхательных путей. Выделяется из организма (90-97 %) с фекалиями в течение 48ч.

Токсикодинамика. Пестицид изменяет активность окислительно-восстановительных ферментов, увеличивает количество эритроцитов и гемоглобина, ретикуло- и лейкоцитов,а также сульфгидрильных групп в цельной крови. Клиника. При остром отравлении лабораторных, животных у них понижается двигательная активность, нарушается координация движений- при введении смертельных доз - гииерсаливация,кровянистые выделения из глаз и носовых отверстий, затрудненное дыхание. Смерть наступает на З-7-й день в результате легочной недостаточности.

Лечение. Специфических средств нет. При оказании первой помощи промывают преджелудки и желудок с адсорбентами и вводят симптоматические средства. Ветсанэкспертиза. Реглон супер (дикват) в мясе допускается в количестве 0,01 мг/кг, в молоке не допускается.

Профилактика. Опрыскивание сенокосных угодий необходимопрекращать не менее чем за 40 дней до сенокошения. При применении десиканта на подсолнечнике «срок ожидания» 4—6 дней, на сахарной свекле — 10, на столовой и кормовой свекле — 8, на турнепсе — 6—7, на люцерне — 7, на клевере красном — 5—7, на кормовых бобах и картофеле—8—10 дней.

2.1.9.3. ДРУГИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Базагран М[бентазон + МЦПА (димехиламинная соль)]. Белые кристаллы без запаха. Применяют как гербицид для уничтожения однолетних двудольных, в том числе и устойчивых к 2,4-Д и МЦПА сорняков, путем опрыскивания посевов весной в фазе кущения зерновых культур, овса с подсевом клевера, льна-долгунца и риса.

Малотоксичен для крыс (ЛД50 1050мг/кг), среднетоксичен длямышей (ЛД50 428. мг/кг). Клинические признаки при остром отравлений характеризуются инертностью, учащенным поверхностным дыханием,- судорогами с последующей смертью от удушья. Кумулятивные свойства выражены слабо. Обладает слабовыраженньши кожно-резорбтивным и местно-раздражающим действием. На генеративную функцию и эмбриогенез не влияет. Нетоксичен для пчел.

Бродифакум и клерат. Содержат действующее вещество броди-факум. Беловато-желтоватые порошки, нерастворимы в воде, умеренно растворяются в ацетоне, этаноле, глицерине, хорошо — в хлороформе.Применяют как зооциды (родентициды) для уничтожения серых и черных крыс и домовой мыши в виде 5%-ных приманок, раскладываемыхх порциями по 30-6Q г для крыс и 4—20 г для мы-шей в приманочные ящики. Гранулы для борьбы с мышами рас-клаяывают поi6-8 г,с крысами ЗО-60г. в такие же ящики в складах, хранилищах, погребах, кормоцехах, в помещениях с за- щищенным грунтом, хозяйственных постройках, в зерноперераба-тывающих предприятиях, а также вне помещений и внутри них.

Бродифакум и клерат—синтетические антикоагулянты скры-: того действия из группы гидроксикумаринов, СДЯВ — ЛД50 для серых и черных крыс 0,22 мг/кг, для домовых мышей 0,4, для ко- шек l9,8 мг/kг. Симптомы отравления развиваются через несколь- ко дней после поедания приманок, гибель животных наступает на 3-8-й день. Препараты не раздражают кожу и конъюнктиву. Обладают кумулятивными свойствами- Не оказывают тератогенного, эмбрио-токсического и сенсибилизирующего действия. Нетоксичны для пчел и других полезных насекомых. СК50 для рыб 0,15—0,39 мг/л при экспозиции 24 ч, для уток 2 мг/кг.

Препараты не гидролизуются в воде, малоподвижны в почве, период их полураспада 8-12 нед в зависимости от типа почвы. Антидотное средство при оказании помощи — витамины группыК.

Голтикс (метамитрон). Белое кристаллическое вещество, растворяется в воде (1,8 г/л), плохо — в органических растворитеЛЯХ.

Применяют для борьбы с сорняками на плантациях сахарной, столовой и кормовой свеклы и некоторых лекарственных растений, для уничтожения однолетних двудольных сорных растений путем двукратного через 8—14 дней опрыскивания посевов по всходам сорняков и почвы до посева или до всходов культуры.

Малотоксичен — ЛД50 для крыс 1832 мг/кг, мышей 1463мг/кг. Кумулятивные свойства не выражены, не раздражает кожу и конъюнктиву.

Канцерогенное и мутагенное действие не обнаружено.

В организме теплокровных животных 98 % введенного препарата всасывается в пищеварительном тракте и уже через 30 мин в максимальном количестве определяется в крови. Из организма через сутки выводится до 90%, через 2 дня —96% поступившего препарата (с мочой 52%, с фекалиями 44% введенного количества). Нетоксичен для пчел и других полезных насекомых. МДУ в сахарной и столовой свекле 0,03 мг/кг.

Лонтрел-300 (клопиралид). Белое кристаллическое вещество, практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне и метаноле.

Применяют как послевсходовый гербицид для борьбы с осотом, ромашками, горцем, одуванчиком, гречишками и другими многолетними двудольными сорняками путем опрыскивания посевов в фазе кущения злаковых культур кукурузы в фазе 3—5 листьев, свеклы сахарной при появлении 2-З пар листьев, льна-дал-гунца в фазе «елочки», земляники после сбора урожая, рапса ярового и озимого и некоторых лекарственных растений.

Малотоксичен ЛД50 для крыс и мышей более 5000 мг/кг. Препарат слабо раздражает кожу, сильно — конъюнктиву кроликов. Кумулятивное действие не выражено. Мутагенные и тератогенные свойства не обнаружены.

Препарат в тканях теплокровных животных не накапливается и быстро выводится в неизменном виде с мочой. В почве подвергается микробиологическому распаду, период полураспада 72 дня.

Малоопасен для пчел и других полезных насекомых- СК50 для рыб 103-125 мг/л (96 ч).

МДУ в мясе и мясопродуктах 0,3 мг/кг, в молоке и молочных продуктах присутствие его недопустимо.

Зоокумарин (варфарин, кумафен). Белое кристаллическое вещество, нерастворим в воде. В ветеринарии используют 1%-ный порошок зоокумарина в смеси с тальком или крахмалом.

Применяют в качестве зооцида (родентицида) в животноводческих помещениях, погребах, кормоцехах и складах для уничтожения крыс и мышей в форме 5%-ных пищевых приманок (50— 60 г препарата на 1 кг корма — кукурузной дерти, каши, мяса, рыбного фарша, муки, крупы) либо в форме жидких питьевых приманок (4 г порошка на 100 мл воды), а также путем опыления входных поверхностей нор из расчета 5—10 г на одну нору. Приманки кладут на листы фанеры или картона, а в продовольственных складах и местах, доступных для животных, в том числе птиц, — только в приманочные ящики по 5—10 г.

Сильнодействующее ядовитое вещество — ЛД50 для серых и черных крыс 4—8 мг/кг, для свиней 10, для кошек и собак 30—60, для птиц 500 мг/кг. Весьма чувствительны к зоокумарину поросята. Кумулятивные свойства и кожно-резорбтивное действие резко выражены- кк 0,4.

Описан случай массового отравления свиней зоокумарином при использовании травяной муки длительного хранения в Республике Татарстан (М. Я. Тремасов с соавт., 1996). В травяной муке и печени павших и вынужденно убитых животных методом ТСХ был обнаружен зоокумарин. Однако описанный случай был, по-видимому, вызван естественным антикоагулянтом дикумари-ном, который образуется в доннике из кумарина под влиянием продуктов жизнедеятельности гнилостных бактерий и плесневых грибов. Это, вполне возможно в частично загнившем или заплесневевшем сене и травяной муке, содержащих значительное количество донника и Других растений, в которых имеется кумарин. Аналогичные случаи отравлений наблюдались и в других свиноводческих хозяйствах.

Зоокумарин в организме теплокровных животных нарушает протромбинообразовательную функцию печени, уменьшает содержание протромбина в крови, в связи с чем препятствует свертыванию крови и повышает проницаемость капилляров, вследствие чего возникают кровоизлияния и смертельные кровотечения.

Зоокумарин из-за высокой токсичности в отношении домашних животных целесообразнее применять в качестве родентицида при проведении дератизационных мероприятий в птичниках.

При применении препарата необходимо строжайше соблюдать меры личной безопасности и не допускать размещения приманок в местах, доступных для животных.

Пирамин (хлоридазон). Белое кристаллическое вещество, плохо рабтворимое в воде и органических растворителях.

Применяют как гербицид для борьбы с однолетними двудольными сорняками на сахарной, столовой и кормовой свекле и однолетних цветочных (семенных) посевах путем опрыскивания почвы до посева или всхода культуры.

Малотоксичен — ЛД50 для лабораторных животных 2000— 3000 мг/кг, не вызывает местного раздражения кожи. При остром отравлении животных наблюдают вялость, малоподвижность, затруднение дыхания, цианоз, нарушение координации, отсутствие аппетита. Кумулятивные свойства выражены слабо- кк > 6. При длительном введении (30 мг/кг в день в течение 3 мес) действует эмбриотоксически и тератогенно. Накапливается в основном в надпочечниках и селезенке. При попадании в глаза вызывает ката-рально-гнойный конъюнктивит.

Малоопасен для пчел и других полезных насекомых. Малотоксичен для рыб- СК50 50 мг/л.

Действующее вещество и метаболиты могут проникать в грунтовые воды. Период полураспада в почве 5—7 нед.

Ровралъ(ипродион). Белые кристаллы без запаха, малораствори`-мы в воде (13мг/л). ...

Применяют как фунгицид широкого спектра действия на,раз^личные грибы путем опрыскивания в период вегетации моркови,винограда, земляники до цветения, клевера лугового и для протравливания семян подсолнечника.

Малотоксичен - ЛД50 для крыс и мышей 320-2800 мг/кг. Ме-стно-раздражающего действий не оказывает. Малотоксичен для пчел- СК5о для рыб 2—7 мг/л (96 ч). Период полураспада на растениях 30—60 дней, в:почве около 30 дней. Срок ожидания 20 дней.

При отравлении животных признаки интоксикации свидетельствуют о преимущественном воздействии препарата на ЦНС.)

Сапроль (трифорин). Бесцветные кристаллы без запаха. Растворяется в воде27—29 мг/л.

Применяют в качестве фунгицида путем опрыскивания- в период вегетации огурцов, яблони и винограда.

Малотоксичен ЛД50 для крыс 6195 мг/кг, для мышей 3420 мг/ка Не оказывает раздражающего действия- кк> 5. Неопасен для пчел. Быстро выводится из организма теплокровных животных с мочой и фекалиями. Срок ожидания 20 дней. Тачигарен (гимексазол). Бесцветные кристаллы. Хорошо растворяется в воде — 85 г в 100 мл.

Применяют для протравливания семян сахарной свеклы для уничтожения корнееда всходов.

Малотоксичен — ЛД50 для мышей 1125--2050 мг/кг, для крыс1520—2723. MГ/КГ- кк > 5. Быстро метаболируется в организме, в почве разлагается на малотоксичные метаболиты за Знед. Раздражающее действие выражено слабо.

При отравлении лабораторных животных наблюдаются адинамия, инспираторная одышка, импульсивное дыхание, параличи.

Тектпо (тиабендазол). Белое кристаллическое вещество. Растворяется в воде - 30 мг/л. Используется как нематоцид для протравления семян риса за 1—3 дня до посева и как фунгицид для опрыскивания пшеницы и ржи озимой в период вегетации. Его также применяют для обработки маточных корнеклубнеплодов свеклы сахарной, картофеля и моркови перед закладкой на хранение и для окуривания растений томатов в теплицах.

Малотоксичен — ЛД50 для крыс 3330мг/кг, для мышей:3810, для кроликов 3850 мг/кг. Слабо раздражает конъюнктиву, кожу кроликов не раздражает.

Тиабендазол (синонимы: анастронгил, метазол, тиабен). В настоящее время применяют при аскаридозе и эзофагостомозе свиней по 100 мг/кг корма. Из организма животных от 80 до 100 % введенного препарата выводится с мочой и фекалиями в течение 24—48 ч. У лактирующих животных в молоке через 60 ч его обнаруживают в следовых количествах (0,1 % от введенной дозы). Отдаленных последствий не оказывает.

При дегельминтизации животных их можно убивать через 7 дней.

Фуберидазол. Кристаллический порошок. Входит в состав комбинированного пестицида байтана, который используют для протравления семян пшеницы, ячменя и ржи озимой. Малотоксичен — ЛД5о для крыс 1100 мг/кг.<< ПредыдушаяСледующая >>
Внимание, только СЕГОДНЯ!