Мужское здоровье - лекарственные препараты. Левитра
Лекарственные препараты - левитра. Способ применения левитра. Побочные действия левитра. Симптомы передозировки левитра.Мужское здоровье - лекарственные препараты.
Видео: Как принимать лекарства. Виагра, Левитра и Сиалис
Левитра
варденафил (в форме моногидрохлорида тригидрата) 5 мг в одной таблетке.Прочие ингредиенты: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, полиэтиленгликоль (макрогол 400), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Фармакологическое действие лекарственного препарата левитра:
Левитра - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Лекарственный препарат левитра блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Клинический эффект лекарственного препарата левитра реализуется еще до достижения Cmax. После приема внутрь лекарственного препарата левитра в дозах 20 мг и 10 мг начало действия - через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.
Фармакокинетика лекарственного препарата левитра:
Всасывание лекарственного препарата левитра.
После приема внутрь левитра быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме лекарственного препарата левитра одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Распределение лекарственного препарата левитра:
Левитра и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.Через 90 мин после приема лекарственного препарата левитра внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.
Метаболизм лекарственного препарата левитра:
Левитра метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 - CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.
Выведение лекарственного препарата левитра:
Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч.
Общий клиренс левитры составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4-5 ч.
После приема внутрь лекарственный препарат левитра в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени - почками (2-6% дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми (45 лет и моложе) не отмечено значительного снижения печеночного клиренса варденафила. У мужчин пожилого возраста AUC увеличивается в среднем на 52%. В клинических исследованиях не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми индивидуумами.
У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс лекарственного препарата левитра снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика лекарственного препарата левитра не изучена.
Показания к применению лекарственного препарата левитра:
– эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Видео: Препараты для повышения мужской потенции
Режим дозирования лекарственного препарата левитра:
В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг, препарат левитра назначают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Однако Левитру можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз/сут.
Левитру можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции. В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Левитры должна составлять 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Побочное действие лекарственного препарата левитра:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >=10% - головная боль- >=1%-<10% - головокружение- >0.01%-<0.1% - повышение мышечного тонуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >=10% - покраснение лица- >=0.1%-<1% - повышение АД- >0.01%-<0.1% - снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: >=1%-<10% - диспепсия, тошнота.
Со стороны дыхательной системы: >=1%-<10% - заложенность носа.
Дерматологические реакции: >=0.1%-<1% - фоточувствительность.
Со стороны половой системы: >0.01%-<0.1% - приапизм.
Противопоказания к применению лекарственного препарата левитра:
– одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота-
– детский и подростковый возраст до 16 лет-
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат не предназначен для применения у женщин и новорожденных.
Видео: Моя аптека — препараты для повышения потенции
Особые указания к применению лекарственного препарата левитра:
С осторожностью применять лекарственный препарат левитра у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность Левитры не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени- при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа- при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.)- недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев)- нестабильной стенокардии- при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).
Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
В исследованиях у человека при одновременном применении лекарственного препарата левитра в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.v В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением препарата левитра по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.
Использование в педиатрии лекарственного препарата левитра:
Варденафил не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Перед назначением препарата левитра пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.
Передозировка лекарственного препарата левитра:
Симптомы: возможны боли в спине.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Видео: Препараты для повышения потенции. Виагра, Левитра и Сиалис
Взаимодействие лекарственного препарата левитра с другими препаратами:
Лекарственный препарат левитра метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих ферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс лекарственного препарата левитра, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу Левитры 5 мг/сут.
При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут.
При одновременном применении Левитры с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому Левитру в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.
При одновременном применении лекарственного препарата левитра с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики. При одновременном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов - ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась.
В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения.
При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.
Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.
В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия - препарата, который является донатором оксида азота.
Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Левитры с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.
Лекарственные препараты - виагра. Способ применения виагра. Побочные действия виагра. Симптомы передозировки виагра.
Лекарственные препараты - левитра. Способ применения левитра. Побочные действия левитра. Симптомы передозировки левитра.
Лекарственные препараты - сиалис. Способ применения сиалис. Побочные действия сиалис. Симптомы передозировки сиалис.
Лекарственные препараты - экдистен. Способ применения экдистен. Побочные действия экдистен. Симптомы передозировки экдистен.
