Примахин
Видео: МОМЕНТАЛЬНЫЙ ЗАГАР ОТЗЫВЫ
Синтетический препарат, отличающийся от других хинолинов по структуре (является 8-аминохинолином) и особенностям противомалярийной активности. Примахин является единственным препаратом, оказывающим выраженное воздействие на тканевые формы плазмодиев, находящиеся в печени, что обусловливает его использование для радикального лечения малярии, вызванной P.vivax, и P.ovale, и предупреждения рецидивов.Механизм действия
Механизм противомалярийного эффекта точно не установлен.
Спектр активности
Тканевые формы P.vivax и P.ovale (гистошизонтоцидный эффект). Половые формы P.falciparum.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от пищи. Пиковая концентрация в крови развивается через 2–3 ч. Распределяется во многие ткани и среды. В отличие от 4-аминохинолинов, не аккумулируется в эритроцитах. Метаболизируется в печени. Около 60% препарата превращается в активный метаболит - карбоксипримахин, концентрация которого в организме может значительно превышать уровень исходного вещества. Он усиливает и пролонгирует эффект примахина. Экскреция осуществляется почками. Период полувыведения примахина - 4–8 ч, активного метаболита - до 22–30 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота.
Гематологические реакции: гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы), метгемоглобинемия, лейкопения.
Показания
Радикальное излечивание малярии, вызванной P.vivax и P.ovale (после завершения курса лечения хлорохином).
Профилактика рецидивов малярии, вызванной P.vivax и P. ovale, у людей, вернувшихся из эндемичных зон.
Противопоказания
Гиперчувствительность к примахину.
Тяжелая патология кроветворения.
Тяжелые нарушения функции почек.
Возраст до 3 лет.
Беременность.
Острые инфекции (кроме малярии).
Предупреждения
Беременность. Примахин проходит через плаценту. Не рекомендуется для применения во время беременности, поскольку может вызывать гемолитическую анемию у плода.
Кормление грудью. Данных о проникновении примахина в грудное молоко нет. Сообщения о нежелательном действии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, отсутствуют. При использовании кормящим женщинам следует сопоставлять возможную пользу и риск.
Педиатрия. Адекватных исследований безопасности не проводилось. У детей до 3 лет примахин применять не рекомендуется.
Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции почек, а также возможное наличие сопутствующих заболеваний, у людей пожилого возраста, следует применять с осторожностью.
Нарушения функции почек. Возможно нарушение экскреции примахина и его активного метаболита, которое предопределяет повышенный риск развития НР. Необходим адекватный клинический и лабораторный контроль. При тяжелых нарушениях функции почек примахин противопоказан.
Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Повышается опасность развития гемолитической анемии и гемоглобинурии, поэтому людям с такой патологией примахин следует применять с большой осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу и риск.
Лекарственные взаимодействия
При сочетании примахина с сульфаниламидами и другими миелотоксичными препаратами, значительно возрастает риск развития нарушений кроветворения.
Информация для пациентов
Примахин внутрь следует принимать во время еды и запивать достаточным количеством воды.
Строго соблюдать режим и схему лечения или профилактики в течение всего курса, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее- не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы- не удваивать дозу. Выдерживать длительность курса.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При нахождении в эндемичных регионах использовать все адекватные меры защиты от укусов комаров (защитные сетки, одежда, репелленты и т.д.).
Срочно обращаться к врачу в случае развития лихорадки во время нахождения в эндемичном регионе и в течение нескольких месяцев после возвращения.
Поделиться в соцсетях:
Похожие