Прогуанил

Видео: Весенняя страничка|Lena Malaron|

Синтетический препарат, представитель группы бигуанидов. Представляет собой пролекарство и действует за счет образующегося в организме активного метаболита. Применяется для химиопрофилактики малярии.

Механизм действия

Активный метаболит прогуанила (циклогуанил) ингибирует фермент дегидрофолатредуктазу (ДГФР), нарушая, тем самым, обмен фолиевой кислоты и синтез нуклеиновых кислот плазмодия.

Спектр активности

Преимущественно тканевые (преэритроцитарные) формы всех видов малярийного плазмодия - гистошизонтоцидный эффект. Медленный гематошизонтоцидный эффект. Кроме того, проявляет споронтоцидное действие, в результате которого нарушается цикл развития плазмодиев в теле комара.

Фармакокинетика

Относительно медленно, но почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность практически не зависит от пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 4 ч. Связывание с белками плазмы - 75%. Метаболизируется в печени с частичным образованием активного метаболита - циклогуанила. Его пиковая концентрация в крови достигается через 5,5 ч. У некоторых людей в силу генетических особенностей активный метаболит не образуется в достаточном количестве, с этим может быть связана резистентность к прогуанилу. Высокий процент таких людей (так называемых «неметаболизаторов») выявлен в Японии и Кении. Экскретируется преимущественно почками - на 60% в неизменном виде, на 30% - в виде циклогуанила. Период полувыведения - около 20 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: афтозный стоматит, диспепсические явления.

Почки: раздражение паренхимы, гематурия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к прогуанилу и другим бигуанидам.

Предупреждения

Беременность. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Следует применять с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.

Кормление грудью. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Следует применять с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.

Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции почек, а также возможное наличие сопутствующих заболеваний у людей пожилого возраста, следует применять с осторожностью.

Нарушение функции почек. Возможно нарушение экскреции прогуанила и его активного метаболита, которое предопределяет повышенный риск развития НР. Необходим адекватный клинический и лабораторный контроль. Следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени. Возможно нарушение образования активного метаболита, с чем может быть связано ослабление противомалярийного эффекта.

Лекарственные взаимодействия

Прогуанил может усиливать антикоагулянтное действие варфарина.

Информация для пациентов

Прогуанил следует принимать во время еды и запивать достаточным количеством воды.

Строго соблюдать режим и схемы приема в течение всего курса, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее- не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы- не удваивать дозу. Выдерживать длительность курса.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Соблюдать осторожность при чистке зубов, консультироваться с лечащим врачом перед стоматологическими процедурами.

При нахождении в эндемичных регионах использовать все адекватные меры защиты от укусов комаров (защитные сетки, одежда, репелленты и т.д.).

Срочно обращаться к врачу в случае развития лихорадки во время нахождения в эндемичном регионе и в течение нескольких месяцев после возвращения.<< ПредыдушаяСледующая >>
Внимание, только СЕГОДНЯ!